Таблетки монтелукаст инструкция по применению

Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса , Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Монтелукаст (Montelukast)

Состав пленочного покрытия таблетки : гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е , железа оксид красный Е, железа оксид желтый Е , воск карнаубский. Цистеиниловые лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами CysLT.

CysLT тип-1 CysLT1 рецепторы находятся в дыхательных путях включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей и на других провоспалительных клетках включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки.

CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

При аллергическом рините CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения.

Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции вследствие антигенной стимуляции.

Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечении монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях определено по анализу мокроты и в периферической крови, и улучшался клинический контроль астмы.

Облегчение дневных и ночных симптомов астмы, по оценкам пациентов, было значительно лучше, чем при применении плацебо. Однако при сравнении с беклометазоном, у большего количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут подобный клинический ответ т. Было проведено клиническое исследование для оценки применения монтелукаста для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у пациентов в возрасте 15 лет и старше с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом.

В этом исследовании монтелукаст таблетки по 10 мг, при применении 1 раз в сутки продемонстрировал статистически значимое улучшение суточных показателей симптомов ринита по сравнению с плацебо. Суточный показатель симптомов ринита - это среднее значение дневных средние показатели относительно заложенности носа, ринореи, чихания, зуда в носу и ночных средние показатели относительно заложенности носа при пробуждении, трудности засыпания, ночных пробуждений показателей симптомов ринита.

Общие оценки пациентов и врачей эффективности препарата при аллергическом рините были статистически лучше по сравнению с плацебо. Оценка эффективности при астме не была первичной целью этого исследования. Этот эффект был последовательным на протяжении недельного периода исследования. Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата 1 раз в сутки.

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигалась через 3 часа Тmах после применения препарата взрослыми натощак.

Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Сmах. Для таблеток жевательных, по 5 мг, Сmах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер.

Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях. Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы Р 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста.

По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro , терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна для пероральных доз до 50 мг. Никакой разницы в фармакокинетике не было отмечено между приемом препарата утром или вечером.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или пои нарушения функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимость в коррекции дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек.

При применении высоких доз монтелукаста в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакокинетические исследования показывают, что профили концентрации монтелукаста в плазме крови после применения жевательных таблеток 4 мг у педиатрических пациентов лет и жевательных таблеток 5 мг у педиатрических пациентов лет схожи с профилем концентрации монтелукаста в плазме крови для таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, у взрослых пациентов.

Таким образом, жевательные таблетки 5 мг должны быть использованы у педиатрических пациентов лет и жевательные таблетки 4 мг у педиатрических пациентов лет. СИНГУЛЯР также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше доза составляет 10 мг 1 таблетка в сутки, вечером.

Общие рекомендации. Пациентам следует сообщить, что им необходимо принимать препарат СИНГУЛЯР, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая. Ингаляционные кортикостероиды. В случае пропуска очередного приема препарата пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время. Пациент не должен принимать две дозы подряд.

О следующих побочных реакциях сообщалось в ходе постмаркетингового применения; реакции указаны согласно классам систем органов и специальным терминам побочных реакций. Частота определена по соответствующим клиническим исследованиям. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - повышение склонности к кровотечению, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения со стороны психики: нечасто - патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность включая раздражительность, беспокойство и тремор ; редко - ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение суицидальность , тик.

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Черджа - Стросса, легочная эозинофилия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, диспепсия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение уровней трансаминаз АЛТ, ACT в сыворотке крови; очень редко - гепатит включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; нечасто - кровоподтеки, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек; очень редко - узловая эритема, мультиформная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу. Нет специальной информации о лечении передозировки монтелукастом. Были сообщения об острой передозировке монтелукаста в ходе постмаркетингового применения и клинических исследований.

Наблюдавшиеся клинические и лабораторные изменения были сопоставимы с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Наиболее часто возникавшие побочные реакции были сопоставимы с профилем безопасности монтелукаста и включали абдоминальную боль, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст из организма при проведении перитонеального диализа или гемодиализа.

Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи.

Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста. Сообщалось о случаях нейропсихиатрических нарушений у пациентов, принимающих монтелукаст. Поскольку различные факторы могли привести к этим случаям, неизвестно связаны ли они с приемом монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа - Стросса состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами.

Эти случаи часто, но не всегда были связаны со снижением дозы или отменой перорального кортикостероида. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения. У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением препарата СИНГУЛЯР и возникновением мальформаций таких как дефекты конечностей , о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения. Кормление грудью. В исследованиях на крысах продемонстрировано, что монтелукаст проникает в молоко.

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении. Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы.

Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3А4, 2С8 и 2С9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3А4, 2С8 и 2С9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2С8 , продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2С8 in vivo.

Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет значительно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид.

Данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и гемфиброзила ингибитор CYP 2С8 и 2С9 продемонстрировали, что гемфиброзил усиливает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза.

При совместном применении гемфиброзила и других потенциальных ингибиторов CYP 2С8, не требуется коррекция дозы монтелукаста, но следует принимать во внимание возможность возрастания побочных реакций.

Исходя из данных in vitro , не предполагается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2С8 например, триметоприм. При одновременном применении монтелукаста с итраконазолом мощным ингибитором CYP 3А4 не наблюдается значимого усиления системной экспозиции монтелукаста. Мерк Шарп и Доум Б. Сингуляр таблетки : инструкция по применению Формы выпуска: таблетки. МНН: Монтелукаст. ФТГ: Лейкотриеновых рецепторов антагонист.

Монтелукаст

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкогриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа CysLT1-рецепторы присутствуют в дыхательных путях человека в т. Цистеинил-лейкотриеиы коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав пленочного покрытия таблетки : гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е , железа оксид красный Е, железа оксид желтый Е , воск карнаубский. Цистеиниловые лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами CysLT. CysLT тип-1 CysLT1 рецепторы находятся в дыхательных путях включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей и на других провоспалительных клетках включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки. CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.

Вспомогательные вещества : маннитол - Цистеинил-лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными медиаторами воспаления -эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа CysLT1-рецепторы присутствуют в дыхательных путях человека в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки. Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита.

Минимальная сумма первого заказа i , второго и последующих i. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкогриеновыми рецепторами.

нПОФЕМХЛБУФ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат - мг, целлюлоза микрокристаллическая - 65 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, магния стеарат - 1. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза -3 мг, гипролоза гидроксипропилцеллюлоза - 1. Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1 лейкотриенов С4, D4 и Е4 - медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - мг, целлюлоза микрокристаллическая - 65 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, магния стеарат - 1. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза -3 мг, гипролоза гидроксипропилцеллюлоза - 1. Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Кашель, бронхит, лечение. Слабые легкие. Как лечить. О чем не знают даже многие врачи.

Комментариев: 3

  1. kalashnikovain:

    Я- Плюшкин. Храню старые приборы, радиоприемник авто, разные “железки” и т.п. И часто возникает необходимость к ним вернуться. Например, для ремонта.

  2. uzkronvetservis:

    Вполне годная рефлексотерапия. К сожалению, в комментариях скудоумная бравада преобладает. Этим людям для отдыха нужны другие методы, например, обосрать то, что непонятно.

  3. satohin:

    Статистика – великая наука! Нужно достичь показателя – покрутит цифирки и вуаля – вот Вам, батенька, результат!!!